单选题

关于构效关系叙述不合理的是哪项关于构效关系叙述不合理的是哪项()

A. 手性药物异构体之间有时在生物活性上存在很大的差别
B. 手性药物是指具有手性碳的药物
C. 药效构象不一定是最低能量构象
D. 药物的几何异构会对药物的活性产生影响
E. 弱酸性的药物易在胃中吸收

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单选题
关于构效关系叙述不合理的是哪项关于构效关系叙述不合理的是哪项()
A.手性药物异构体之间有时在生物活性上存在很大的差别 B.手性药物是指具有手性碳的药物 C.药效构象不一定是最低能量构象 D.药物的几何异构会对药物的活性产生影响 E.弱酸性的药物易在胃中吸收
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单选题
关于头孢菌素构效关系的叙述,错误的是()
A.7位侧链引入亲脂性基团如苯环,可扩大抗菌谱,增强抗菌活性 B.7位酰胺的α位引入亲脂性基团,可扩大抗菌谱 C.7位侧链肟型的甲氧基改变成羧基,可避免交叉过敏 D.2位羧基是抗菌活性必需基团 E.2位羧基制成酯,可改善口服吸收
答案
单选题
关于头孢菌素构效关系的叙述,错误的是()
A.7位侧链引入亲脂性基团如苯环,可扩大抗菌谱,增强抗菌活性 B.7位酰胺的位引入亲脂性基团,可扩大抗菌谱 C.7位侧链肟型的甲氧基改变成羧基,可避免交叉过敏 D.2位羧基是抗菌活性必需基团 E.2位羧基制成酯,可改善口服吸收
答案
单选题
关于巴比妥类药物构效关系的叙述,错误的是( )
A.C5上的取代基为烯烃时,作用时间短 B.用硫代替C2位羰基中的氧,起效快且作用时间短 C.巴比妥酸C5上的两个活泼氢均被取代时才有作用 D.酰亚胺两个氮原子上的氢都被取代时起效快、作用时间短 E.C5上的两个取代基的碳原子总数须在4~8之间
答案
单选题
关于磺胺类药物的构效关系的叙述,错误的是()
A.基本结构为对氨基苯磺酰胺 B.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位 C.磺酰氨基N-双取代化合物多可使抑菌作用增强 D.磺酰氨基N-以杂环取代,抑菌作用明显增加 E.如果N-氨基上的取代基在体内可分解为游离氨基,则仍有活性
答案
主观题
关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是
答案
多选题
定量构效关系符合下列哪些叙述()
A.通过一定的数学模型研究结构与活性间的量变规律 B.是计算机辅助药物设计的重要内容 C.包括三维定量构效关系(3D-QSAR)和二维定量构效关系(2D-QSAR) D.Hansch分析方法是一种3D-QSAR方法 E.是一种新药设计的研究方法
答案
单选题
对吗啡的构效关系叙述正确的是
A.酚羟基醚化活性增加 B.氮原子上引入不同取代基使激动作用增强 C.双键被还原活性和成瘾性均降低 D.叔胺是镇痛活性的关键基团 E.羟基被烃化,活性及成瘾性均降低
答案
单选题
关于强心苷的构效关系,哪项是错误的:
A.甾核上C17位不饱和内酯环是必需的 B.甾核上C3 C.心肌收缩性的作用来自于苷元 D.心肌收缩性的作用来自于糖的部分 E.增强强心苷的水溶性,延长其作用
答案
单选题
关于茄科生物碱类构效关系的叙述不正确的是()
A.均为氨基醇的酯类化合物 B.结构中有6,7位氧桥,对中枢作用增强 C.东莨菪碱有氧桥,中枢作用最强,对大脑皮层明显抑制 D.阿托品无氧桥,无羟基,仅有兴奋呼吸中枢作用 E.山莨菪碱有6位羟基,中枢作用是最强的
答案
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